医药原料药氯唑沙宗*

医药原料药氯唑沙宗*

氯唑沙宗 
中文名称:    氯唑沙宗
中文同义词:    氯唑沙宗;5-氯-2-苯并噁唑啉酮;5-氯-2-苯并噁唑酮;5-氯-2-苯并恶唑酮;5-氯苯骈恶唑酮;氯唑沙噻;5-氯-2-(3H)-苯并恶唑酮;5-氯-2-苯并恶唑啉酮
英文名称:    Chlorzoxazone
英文同义词:    TIMTEC-BB SBB003864;Chloroxazone;CHLORZOXAZONE;CLORZOXAZONE;5-CHLORO-2-BENZOXAZOLINONE;5-CHLORO-2-BENZOXAZOLONE;5-CHLORO-2-HYDROXYBENZOXAZOLE;5-chloro-2(3h)-benzoxazolone
CAS号:    95-25-0
分子式:    C7H4ClNO2
分子量:    169.57
EINECS号:    202-403-9
相关类别:    Oxazole&Isoxazole;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;中间体/精细化工品;PARAFON;其他科研原料药;维生素与氨基酸;医药原料
Mol文件:    95-25-0.mol
氯唑沙宗
氯唑沙宗 性质
熔点     191-192 °C(lit.)
储存条件     -20°C Freezer
水溶解性     0.1 g/100 mL
Merck     14,2194
CAS 数据库    95-25-0(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息    Chlorzoxazone(95-25-0)
EPA化学物质信息    2(3H)-Benzoxazolone, 5-chloro-(95-25-0)
氯唑沙宗 用途与合成方法
骨骼肌松弛剂    氯唑沙宗是一种口服有效的中枢性骨骼肌松弛剂，化学结构与所有其他的肌肉松弛药*不同，主要通过作用于脊髓和大脑皮层下中枢，抑制致肌肉痉挛有关的多突触反射而产生肌松作用，缓解痉挛所致疼痛并增加受累肌肉的灵活性。对乙酰氨基酚为非甾体类解热镇痛药，可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、解热作用。小鼠攀网法肌松作用研究表明，复方氯唑沙宗呈明显剂量依赖性肌松作用，对士DI宁诱发的小鼠惊厥有良好的保护作用，复方氯唑沙宗片中对乙酰氨基酚的存在可使氯唑沙宗的作用增强。热板法镇痛试验表明复方氯唑沙宗有明显的镇痛作用，并呈剂量依赖性，对酒石酸锑钾所致小鼠疼痛性扭体反应也有明显的拮抗作用，且显示良好的剂量效应关系，试验结果显示对乙酰氨基酚和氯唑沙宗有镇痛协同作用。
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药代动力学    本品经消化道吸收*，1.5-2小时血药浓度达到峰值，分布于肌肉、肾、肝、脑和脂肪，至6小时药物浓度明显降低，本品在体内几乎全部分解代谢。消除半衰期约1小时。
适应症/功能主治    氯唑沙宗适用于各种急性、慢性软组织（肌肉、韧带、筋膜）扭伤、挫伤、运动后肌肉酸痛，肌肉劳损所引起的疼痛，由中枢神经病变引起的肌肉痉挛，以及慢性筋膜炎等。
氯唑沙宗合成方法    以2,5-二氯硝基苯为原料，经水解、还原反应后得2-氨基-4-氯苯酚，继而在盐酸中环合反应，即得氯唑沙宗，总收率84%。
2,5-二氯硝基苯为原料制备氯唑沙宗反应
药物相互作用    本品与酚噻嗪类、*酸类衍生物等中枢抑制药及单胺氧化酶抑制药合用时，应减少本品用量。
不良反应    偶见轻度嗜睡、头晕、E心、心悸、无力、上腹痛等反应，遇过敏反应应停药，上述不良反应一般较轻微，可自行消失或停药后缓解。
用途     医药中间体。
用途     中枢性肌肉松驰药，用于各种争慢性扭伤、挫伤、肌肉劳损等引起的软组织疼痛，以及由中枢神经引起的肌肉痉挛疼痛等。
类别    有毒物质
毒性分级    高毒

医药原料药氯唑沙宗*

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